Энциклопедический справочник

Альдазол

Латинское название: Aldazоle.

Фармакологическое действие альдазола

Фармакодинамика. Альдазол — противогельминтное средство широкого спектра действия, активен по отношению к патогенным простейшим. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен относительно яиц, личинок и взрослых гельминтов.

Механизм действия препарата обусловлен избирательным угнетением полимеризации бета-тубулина, деструкцией цитоплазматических микро-канальцев клеток кишечного тракта гельминтов; угнетением утилизации глюкозы, блокированием передвижения секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых гельминтов, что приводит к гибели гельминтов.

Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, в т. ч. нематод — Ascaris lumbricoides, Trichiurus trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans, цестод — Hymenolepsis nаnа (карликовый цепень), Taenia solium (свинойцепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематод — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis; простейших — Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis); относительно тканевых паразитов, в т. ч. цистного эхинококкоза (Echinococcus granulosus) и альвеолярного эхинококкоза (Echinococcus multilocularis). Препарат уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с цистами гранулярного эхинококка. При цистах, вызванных инвазией Echinococcus multilocularis, у большинства пациентов наблюдается улучшение или стабилизация течения заболевания, у части больных — полное излечение. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок свиного цепня, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis.

Фармакокинетика. Альбендазол абсорбируется в ЖКТ (<5%); в неизменном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при применении внутрь низкая (около 30 %). Одновременное применение жирной пищи приблизительно в 5 раз повышает абсорбцию альбендазола. Быстро метаболизируется при первом прохождении через печень. Первичный метаболит — альбендазола сульфоксид — обладает половинной активностью исходного вещества. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в плазме крови достигается в течение 2—5 ч после применения; связывание с белками плазмы крови — 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме; определяется в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, СМЖ. Альбендазола сульфоксид в печени превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, фармакологически неактивные. Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови — 8—12 ч. Выводится в виде различных метаболитов преимущественно почками, а также с желчью.

При длительном применении препарата в высоких дозах его элиминация из цист длится несколько недель.

При нарушении функции почек общий клиренс альбендазола и его основного метаболита не изменяется.

При нарушении функции печени биодоступность альбендазола повышается; максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в плазме крови повышается в 2 раза, и удлиняется период его полувыведения.

Альдазол применение

Нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомоз, некатороз, трихинеллез, тениоз, описторхоз, клонорхоз; стронгилоидоз; нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня; эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя; лямблиоз; токсокароз; кожный синдром «мигрирующей личинки».

Альдазол инструкция

Назначают взрослым и детям в возрасте >3 лет внутрь — принимать следует во время еды (желательно жирной), не разжевывая, запивая водой.

При аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, трихинеллезе: взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают в дозе 400 мг (1 табл.) однократно. Курс лечения повторяют через 3 нед. При лечении энтеробиоза рекомендуется проводить одновременное лечение всех совместно проживающих лиц.

При кожном синдроме «мигрирующей личинки»: взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают по 400 мг (1 табл.) 1 раз в сутки в течение 1—3 дней. При описторхозе, клонорхозе: взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают по 400 мг (1 табл.) 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При стронгилоидозе (диагностированном или предполагаемом), тениозе: взрослым и детям в возрасте >3 лет назначают по 400 мг (1 табл.) 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курс лечения повторяют через 3 нед.

При нейроцистицеркозе: назначают 2 раза в сутки в течение 7—30 дней в зависимости от эффективности терапии, пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг массы тела, с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 табл.). Максимальная суточная доза составляет 800 мг (2 табл.). При необходимости курс лечения повторяют через 1—2 нед.

При альвеолярном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 3 курсов по 28 дней с 14-дневными интервалами между курсами, пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 табл.). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 табл.). При необходимости курс лечения длится несколько месяцев или лет.

При цистном эхинококкозе: назначают 2 раза в сутки на протяжении 28 дней, пациентам с массой тела <60 кг назначают в суточной дозе 15 мг/кг с массой тела >60 кг — в суточной дозе 800 мг (2 табл.). Максимальная суточная доза — 800 мг (2 табл.). Курс лечения можно повторить после 14-дневного перерыва; при необходимости возможно проведение 3 курсов лечения. При лямблиозе у детей в возрасте 3—12 лет: по 400 мг (1 табл.) 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При токсокарозе: назначают 2 раза в сутки (утром и вечером) в суточной дозе 10 мг/кг в течение 10—20 дней.

Побочные эффекты альдазола

Со стороны ЖКТ: стоматит, сухость во рту; редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, нарушение функции печени с изменением активности печеночных трансаминаз; при продолжительном применении в высоких дозах — желтуха.

Со стороны ЦНС: умеренно выраженная и быстро проходящая сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, судороги, снижение остроты зрения, повышенная утомляемость; редко — возбуждение.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, пузырчатка, дерматит, озноб, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нарушение мочевыделения (у мужчин).

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, боль в суставах, воспаление суставов, острый приступ подагры.

Со стороны кожи: повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам.

Другие: гипертермия, повышение АД, нарушение менструального цикла, обратимая алопеция.

Противопоказания альдазола

Повышенная индивидуальная чувствительность к альбендазолу или другим компонентам препарата; заболевания сетчатки глаза; период беременности и кормления грудью, период длительностью 1 менструальный цикл перед планируемой беременностью, детский возраст <3 лет.

Особые указания

При лечении препаратом не требуется применения клизм, слабительных средств или специальной диеты. С осторожностью применяют при угнетении костномозгового кроветворения, печеночной недостаточности, циррозе печени, цистицеркозе с поражением сетчатой оболочки глаза. При нейроцистицеркозе с поражением глаз до начала лечения необходимо исследование сетчатки глаза в связи с риском увеличения патологического процесса. Больные с нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию стероидами (для предупреждения развития гипертензивного криза в течение 1-й недели антицистовой терапии) и противосудорожными препаратами.

Во время терапии препаратом необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз перед началом каждого курса лечения. Если показатели превышают верхнюю границу нормы более чем в 2 раза, применение препарата следует прекратить до полной нормализации показателей. Необходимо контролировать количество лейкоцитов в начале и каждые 2 нед. 28-дневного цикла применения препарата. При развитии выраженной лейкопении следует прекратить терапию препаратом; лечение можно продолжить, если степень снижения количества лейкоцитов незначительная и лейкопения не прогрессирует.

Пациенты, применяющие препарат в высоких дозах, должны находиться под тщательным наблюдением, с постоянным контролем картины периферической крови и функции печени.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано в период беременности; женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения необходимо провести тест на беременность и только после полученного отрицательного результата начинать лечение на 1-й неделе менструации. Во время терапии необходимо обеспечить надежную контрацепцию.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Дети. Данная лекарственная форма препарата не предназначена для детей в возрасте <3 лет.

Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие альдазола с другими лекарственными средствами

Уровень метаболитов альбендазола в плазме крови повышается при одновременном применении с дексаметазоном, циметидином и празиквантелом. Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов цито-хрома Р450; повышает метаболизм многих лекарственных средств. Продолжительный прием альбендазола ингибирует N-деметилирование аминопирина и приводит к постепенному снижению концентрации альбендазола сульфоксида, которое вызвано увеличением сульфирования.

Передозировка альдазолом

Симптомы — тошнота, рвота, нарушения сна, зрения и речи, нарушение пищеварения, зрительные галлюцинации, головокружение, ощущение усталости, тремор, тахикардия, увеличение размеров печени, желтуха, потеря сознания; коричнево-красная или оранжевая окраска кожи, мочи, пота, слюны, слезной жидкости и кала пропорционально принятой дозе.

Условия и срок хранения альдазола

При температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска альдазола

По рецепту.

Форма выпуска альдазола

АЛЬДАЗОЛ (ALDAZОLE). «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД», Киев, Украина. Таблетки содержат: альбендазола — 400 мг Табл. п/плен, оболочкой 400 мг №3.
ЗЕНТЕЛ (ZENTEL). «GLAXOSMITHKLINE CONSUMER HEALTHCARE», Великобритания. Табл. 400 мг №1, сусп. д/внутр. прим. 400 мг/10 мл фл. 10 мл, №1.