|
|
|
Энциклопедический справочник
Аэртал
Латинское название: Airtal. Действующее вещество: Ацеклофенак. (Aceclofenac). Аэртал фармгруппаНестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). (НПВС Производные уксусной кислоты и родственные соединения). Аэртал нозологическая классификацияБоль зубная. Ревматоидный артрит неуточненный. Артроз неуточненный. Боль в суставе. Анкилозирующий спондилит. Шейно-плечевой синдром. Люмбаго с ишиасом.Адгезивный капсулит плеча. Первичная дисменорея. Аэртал составТаблетки, покрытые пленочной оболочкой: 1 табл. содержитактивное вещество: ацеклофенак — 100 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 89,2 мг; повидон — 6,6 мг; глицерил дистеарат тип I — 2,6 мг; кроскармеллоза натрия — 6,6 мг оболочка пленочная: Sepifilm 752 белый (гипромеллоза, МКЦ, макрогола стеарат тип I, титана диоксид) — 9 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: 1 пак. содержитактивное вещество: ацеклофенак — 0,1 г вспомогательные вещества: сорбитол — 2,639 г; натрия сахаринат — 0,01 г; аспартам — 0,01 г; кремния диоксид коллоидный — 0,006 г; гипромеллоза — 0,018 г; титана диоксид — 0,012 г; ароматизатор молочный — 0,1 г; ароматизатор карамельный — 0,05 г; ароматизатор кремовый — 0,05 г Аэртал описаниеТаблетки: круглые, двояковыпуклые белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 8 мм; на одной стороне выгравирована буква «А». Порошок: белого или белого с кремовым оттенком цвета. Аэртал фармакологическое действиеЖаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее. Аэртал фармакодинамикаАцеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез ПГ и т.о. влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.. Аэртал фармакокинетикаВсасывание Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Tmax — 1,25–3 ч. Прием пищи замедляет скорость всасывания, но не оказывает влияния на его степень. Распределение Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает примерно 60% от уровня концентрации в плазме, а Tmax на 2–4 ч больше, чем в плазме. Vd — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — >99,7%. Выведение Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Средний T1/2 — 4–4,3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизмененном виде. Вероятно, что ацеклофенак метаболизируется через CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, вклад которого в клиническое действие, вероятно, весьма незначительный. Среди многих метаболитов были выявлены диклофенак и 4-ОН-диклофенак. Особые категории пациентов Пожилые: не было выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. Больные со сниженной функцией печени: была выявлена более низкая скорость выведения ацеклофенака после однократной дозы. В исследовании длительного применения 100 мг ацеклофенака один раз в день не было различия в фармакокинетических параметрах между испытуемыми с небольшим или умеренным циррозом печени и здоровыми добровольцами. Пациенты с легким или умеренным нарушением функции почек: не было клинически значимых различий в фармакокинетике после приема однократной дозы. Аэртал применение
Аэртал противопоказания
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ! Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; бронхиальная астма; диспептические симптомы на момент назначения препарата; артериальная гипертензия; снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); ишемическая болезнь сердца; хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность; Cl креатинина <60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст; длительное использование НПВС; прием диуретиков; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания. Применение Аэртал при беременности и кормлении грудьюНет клинических данных о влиянии ацеклофенака на течение беременности. Подавление синтеза ПГ может неблагоприятным образом повлиять на течение беременности и/или эмбриогенез. Данные эпидемиологических исследований дают основание предполагать наличие повышенного риска преждевременного прерывания беременности, возникновения пороков развития — мальформации сердца и гастросхизиса после использования ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития мальформации ССС увеличивался с менее чем 1 до приблизительно 1,5%. Предполагается, что риск увеличивается вместе с дозой и длительностью лечения. В экспериментах на животных было выявлено, что прием ингибиторов синтеза ПГ приводит к увеличению до- и послеимплантационной потери и смертности эмбриона и плода. Кроме этого, сообщалось об увеличении частоты нарушений формирования органов и систем, включая ССС, у животных, которым давался ингибитор синтеза ПГ во время органогенеза. В течение I и II триместра беременности препарат Аэртал не следует принимать при отсутствии четких показаний. Если препарат Аэртал принимается женщиной, планирующей беременность, или в течение I и II триместра беременности, необходимо принимать как можно меньшую дозу в течение как можно более короткого срока приема. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ могут вызвать следующие нарушения у плода:
В конце беременности у матери и новорожденного:
Аэртал противопоказан во время III триместра беременности. Неизвестно, секретируется ли ацеклофенак в грудное молоко. Решение продолжать/прекращать кормление грудью или продолжать/прекращать лечение препаратом Аэртал принимается в пользу приема препарата Аэртал, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Аэртал побочные действияНежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия. Нарушения психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница. Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия. Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения. Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах. Со стороны ССС: редко — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отягощенная артериальная гипертензия; очень редко — тахикардия, приливы, васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм. Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия (7,5%), боль в животе (6,2%), тошнота (1,5%), диарея (1,5%); нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, язва ЖКТ, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ крови. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и острый эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — отеки, слабость, мышечные спазмы, увеличение массы тела. Аэртал взаимодействиеИсследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина. Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других НПВС, существует риск фармакокинетического взаимодействия с ЛС, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы. Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВС. Следует избегать следующих сочетаний НПВС подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВС. Некоторые НПВС подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови. НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки ЖКТ у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля. При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВС и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата. Предполагается, что прием НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме. НПВС могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови. НПВС также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВС должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек. Не было выявлено влияние ацеклофенака на АД, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы. Другие возможные взаимодействия Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию. При одновременном применении с препаратом Аэртал:
Аэртал инструкцияВнутрь. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым — обычно по 1 табл. (100 мг) 2 раза в день: 1 табл. утром и 1 — вечером. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Содержимое пакетика следует растворить приблизительно в 40–60 мл воды и немедленно выпить. Выраженность болевого синдрома можно уменьшить с помощью однократного приема препарата. Взрослые: рекомендуемая доза — 1 пакетик 2 раза в день (1 — утром и 1 — вечером). Пожилые: обычно не требуется коррекция дозы. Печеночная недостаточность: пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно. Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с легкой почечной недостаточностью, но рекомендуется соблюдать осторожность. Аэртал передозировкаСимптомы: головная боль, головокружение, гипервентиляция с повышенной судорожной готовностью, боль в животе, тошнота, рвота. Лечение: показано промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота к препарату не существует. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны. Аэртал особые указанияВыраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов. Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВС. Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курящие). Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, с системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови. Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется. Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВС этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Аэртал. Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из ЖКТ и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания ЖКТ. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, ССС. Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВС, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови). Одновременный прием препарата Аэртал с любым лекарственным препаратом, подавляющим активность ЦОГ и синтез ПГ, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Аэртал®. Каждый пакетик порошка Аэртал® содержит 2,64 г сорбитола, который может вызвать расстройство желудка и диарею. Пациенты с непереносимостью фруктозы не должны принимать данный лекарственный препарат. Порошок Аэртал содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5,61 мг фенилаланина. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Больные, испытывающие чувство слабости, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС при приеме НПВС, не должны управлять автомобилем или работать с механизмами. Аэртал форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. В блистере из полиамид/алюминий/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой по 10 шт. По 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров в картонной пачке. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. В трехслойном пакетике (бумага/алюминий/ПЭ) по 3 г. По 20 пакетиков в картонной пачке. Аэртал условия храненияПри температуре не выше 25 °C. Срок годности: 4 года. Аэртал производительТаблетки, покрытые пленочной оболочкой ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь Индастриас Фармасьютикас Алмирал СЛ., Испания. С/Трабайо, с/н, 08960, САНТ ДЖАСТ ДЕСВЕРН, Барселона, Испания; шоссе Насиональ II, км 593, 08740, Сант Андреа де ла Барка, Барселона, Испания. Название и адрес предприятия/организации, принимающей претензии: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8. Аэртал условия отпускаПо рецепту.
|
|
|