Энциклопедический справочник

Метопролол

Латинское название: Metoprololum.

Фармакологическое действие метопролола

Селективный блокатор β-адренорецепторов, обладает обезболивающим, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусного узла, тормозит АV-проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и частоту сердечных сокращений. Уменьшает количество приступов стенокардии, снижает потребность миокарда в кислороде, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предотвращает нарушение ритма сердца.

Метопролол применение

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; стабильная или нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); сердечная недостаточность; нарушения ритма сердца (синусовая, суправентрикулярная тахикардии; желудочковая экстрасистолия); аритмии на фоне пролапса митрального клапана; вторичная профилактика после инфаркта миокарда; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; гипертиреоз; профилактика приступов мигрени.

Метопролол инструкция

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза — 50 мг/ сут. в 1 прием. Суточную дозу можно постепенно повышать до 100—200 мг в 1 прием. Препарат можно применять с другими гипотензивными, антигипертензивными и антиангинальными средствами. При сердечной недостаточности начальная доза составляет 25 мг/сут. В случае необходимости каждые 2 нед. дозу можно увеличивать до 50 мг, еще через 2 нед. — до 100 мг, при необходимости через 2 нед. — до 200 мг.

При аритмии начальная доза составляет 50—200 мг/сут. в 1 прием. С целью профилактики повторного инфаркта миокарда доза подбирается индивидуально под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Для профилактики приступов мигрени обычная доза — 100—200 мг/сут. в 1 прием. Таблетки пролонгированного действия принимают 1 раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат можно принимать также с пищей или натощак.

Побочные эффекты метопролола

Снижение частоты сердечных сокращений, артериального давления. Нарушение AV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия. Утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при уменьшении дозы препарата исчезают самостоятельно.

Противопоказания метопролола

Гиперчувствительность к препарату; AV-блокада II—III степени, выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений < 50 в 1 мин), артериальная гипотензия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженные нарушения периферического кровообращения, кардиогенный шок, бронхиальная астма, синдром слабости синусного узла.

Особые указания метопролола

Пациентам, получающим блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция типа верапамила. Как правило, пациентам с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β2-адрено-рецепторов (таблетки и/или аэрозоль). В таких случаях в начале лечения беталоком может возникнуть необходимость в повышении дозы агониста β2-адренорецепторов.

Во время лечения беталоком риск нарушения углеводного обмена или маскирования симптомов гипогликемии ниже, чем при лечении неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания до начала терапии беталоком, а в период его применения продолжать препараты базисной терапии. Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости средней степени может отмечаться осложнение (AV-блокада). Если на фоне лечения возникла брадикардия, дозу беталока необходимо снизить или постепенно отменить препарат. Беталок может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует обязательно назначать блокаторы α-адренорецепторов. В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает препарат, но прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов не рекомендуется. Отмену препарата проводят постепенно в течение минимум 2 нед.; резкая отмена недопустима. Дозу необходимо снижать вдвое на каждом этапе вплоть до достижения суточной дозы 25 мг. В этот период пациенты, особенно с ИБС, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Во время отмены препарата повышается риск коронарных нарушений, включая внезапную смерть. У пациентов, получающих блокаторы β-адренорецепторов, анафилактический шок протекает тяжелее.

Пациентам, у которых АД ≤ 100 мм рт. ст. (например, для лечения аритмии) в/в введение беталока проводят с особой осторожностью, поскольку существует риск еще большего снижения АД.

При лечении пациентов с подозрением или подтвержденным инфарктом миокарда следует тщательно следить за гемодинамическими показателями после каждого в/в введения 5 мг беталока. Второе или третье введение беталока не следует проводить, если ЧСС ≤ 40 уд./мин, систолическое АД ≤ 90 мм рт. ст. и интервал Q—Т составляет более 0,26 с или если усиливается одышка и появляется холодный пот.

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует назначать в период беременности и кормления грудью, за исключением тех случаев, когда применение беталока является жизненно необходимым. Как и все антигипертензивные препараты, блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать нежелательные явления, такие как брадикардия у плода, новорожденного или ребенка, вскармливаемого грудью. Количество метопролола, поступающего в грудное молоко, не оказывает β-блокирующего влияния на ребенка.

Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Пациент должен знать о своей реакции на лечение препаратом, поскольку возможны такие явления, как головокружение и слабость.

Взаимодействие метопролола с другими лекарственными средствами

С осторожностью применяют одновременно с верапамилом и дилтиаземом — риск гипотензии, брадикардии, AV-блокады, асистолии; клонидином — прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания приема метопролола во избежание развития синдрома отмены; наркотическими средствами — риск развития кардиодепрессивного эффекта; эрготамином — повышается вазоконстрикторный эффект; некоторыми препаратами, влияющими на ЦНС: снотворными — бромазепам, лоразепам; транквилизаторами — хлордиазепоксид, триметацин, тофизолам; три- и тетрациклическими антидепрессантами — циталопрам, моклобемид; нейролептиками — хлорпромазин, трифлупромазин — и алкоголем — риск артериальной гипотензии, влияние на ЦНС; нестероидными противовоспалительными препаратами, например индометацином, — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола; эстрогенами, например норэтиндроном, норгестрелом, — антигипертензивный эффект метопролола снижается; гипогликемизирующими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом, тольбутамидом и инсулином, — усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии; курареподобными миорелаксантами — усиление нервно-мышечной блокады; антагонистами Н2 рецепторов, например циметидином, — возможно повышение биодоступности препарата; рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом, — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола. Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.

Передозировка метопролола

Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз. Одновременное употребление алкоголя, препаратов для снижения АД, хинидина или барбитуратов может осложнить состояние пациента. Лечение: симптоматическая терапия. При тяжелой гипотензии, брадикар-и сердечной недостаточности назначают стимуляторы β1-адрено-рецепторов (например, преналтерон) в/в с интервалом 2—5 мин или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. В случае отсутствия стимуляторов β1,-адренорецепторов может быть применен допамин; для блокады блуждающего нерва применяют в/в атропина сульфат. Если желаемый эффект не достигнут, применяют другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин, назначают глюкагон в дозе 1—10 мг. Может возникнуть необходимость в применении водителя сердечного ритма. При возникновении бронхоспазма вводят в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. Следует помнить, что дозы препаратов (антидотов), необходимые для лечения передозировки блокаторами β-адренорецепторов, должны быть выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы заняты их блокатором.

Условия и срок хранения метопролола

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15—25 °С. Срок хранения — 5 лет.

Условия отпуска метопролола

По рецепту.

Форма выпуска метопролола

БЕТАЛОК (BETALOC). «ASTRAZENECA АВ», Швеция. Р-р д/ин. 1 мг/мл амп. 5 мл, №5.
БЕТАЛОК ЗОК (BETALOC ZOK). «ASTRAZENECA АВ», Швеция. Табл, п/о с замедл. высвоб. 25 мг, №14; 50 мг фл., №30; 100 мг фл., №30.
КОРВИТОЛ (CORVITOL),«BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)», Германия. Табл. 50 мг, №10, №30, №50; табл. 100 мг, №10, №30, №50.
МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOLUM). КОРПОРАЦИЯ «АРТЕРИУМ», Киев, Украина. Табл. 0,025 г, 0,05 г, 0,1 г контурн. ячейк. уп., №10, №30.
ЭГИЛОК (EGILOK). «EGIS» PHARMACEUTICALS PLC, Венгрия.Табл. 25 мг, 50 мг, № 60; табл. 100 мг, №30, №60.
ЭГИЛОК РЕТАРД (EGILOK RETARD). «EGIS» PHARMACEUTICALS PLC, Венгрия. Табл. пролонг. дейст. п/о 50 мг, №10, №30; 100 мг, №10, №30.
ВАЗОКАРДИН (VASOCARDIN). «ZENTIVA» A.S., Чешская Республика. Табл. 50 мг №50.