Энциклопедический справочник

Рабепразол

Латинское название: Rabeprazolum.

Фармакологическое действие рабепразола

Рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением специфического фермента Н+/К+-АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Рабепразол как ингибитор протонного насоса желудка блокирует конечную стадию формирования соляной кислоты. Такое его действие в зависимости от дозы приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Препарат не обладает холиноблокирующими свойствами и не блокирует Н2-рецепторы. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ.

Антисекреторный эффект развивается на протяжении 1 ч. после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное снижение рН среды желудка регистрируют через 2—4 ч после применения первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения. Абсолютная биодоступность — 52% за счет первичного прохождения через печень. Ьиодоступность рабепразола не повышается при многоразовом приеме. Прием пищи и время приема на протяжении суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови — 97 %. Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р450. Около 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, остаток выводится с калом.

Рабепразол применение

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера—Эллисона, функциональная диспепсия; хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; при наличии Helicobacter pylori в схемах эрадикационной терапии (в комбинации с антибактериальными средствами).

Рабепразол инструкция

Таблетки. Взрослые принимают таблетки внутрь целыми до еды, не разжевывая.

При пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori) назначают в дозе 20—40 мг. 1 раз в сутки утром или вечером. Возможен прием препарата в дозе 10 мг. 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 2—4 нед. в случае локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, 2—6 нед. в случае локализации язвы в желудке.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни назначают по 20 мг. препарата 2 раза в сутки на протяжении 4—8 нед. Поддерживающая доза — 10—20 мг/сут. до 1 года. Доза определяется индивидуально. / 1ри функциональной диспепсии — по 20 мг. 1 раз в сутки или по 20 мг. 2 раза и сутки на протяжении 2—3 нед.

При синдроме Золлингера—Эллисона начальная доза составляет 60 мг/сут. Дальнейшие дозы и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально в зависимости от переносимости и лечебного эффекта. Доза может быть повышена до 100—120 мг/сут.

При инфекции Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами) рабепразол назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки, например и сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) на протяжении 7 нед.

При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией в с тадии обострения — по 20 мг. 1—2 раза в сутки на протяжении 2—3 нед.

Инъекционная форма. В/в назначение рекомендовано лишь в тех случаях, когда пероральное невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, в/в применение следует отменить. Рекомендованная доза — 20 мг рабепразола 1 раз в сутки. Приготовленный раствор нужно вводить только в/в. Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно на протяжении 5—15 мин. Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций и добавляют к инфузионному раствору (0,9 % р-р натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят на протяжении 15—30 мин. Готовый к применению раствор должен быть использован не позднее 4 ч после приготовления. Перед применением необходимо проверить раствор на наличие осадка, изменения цвета или любых других изменений. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным, без видимых включений. Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.

Побочные эффекты рабепразола

Тошнота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм, запор, головная боль, головокружение, сонливость, кожный зуд, раздражение слизистых оболочек носа, рта, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, боль в спине, лихорадка; редко — анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенное потоотделение, нарушение зрения, гриппоподобный синдром, кашель, бронхит, миалгия, судороги, артралгия, синусит, периферические отеки.

Противопоказания рабепразола

Повышенная индивидуальная чувствительность к рабепразолу и/или производным бензимидазола, к другим компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.

Особые указания рабепразола

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия у пациента злокачественных новообразований, так как лечение рабепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Не назначают препарат детям, поскольку нет опыта его применения в педиатрической практике. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и/или работы с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие рабепразола с другими лекарственными средствами

Рабепразол вызывает мощное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на кинетику препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности желудочного содержимого. При одновременном приеме с кетоконазолом рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышает минимальные концентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, принимающие укачанные препараты сочетанно с рабепразолом, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции индивидуальной дозы.

Передозировка рабепразолом

В случае возникновения симптомов передозировки (головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение) и/или хотя бы одного из побочных эффектов показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не выявлено. Диализ неэффективен.

Условия и срок хранения рабепразола

И сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок храпения — 2 года.

Условия отпуска рабепразола

По рецепту.

Форма выпуска рабепразола

РАЗО (RAZO). «DR.REDDY'S LABORATORIES LTD», Индия. Табл. п/о кишечнораств. 10 мг, 20 мг, №20.
РАЗОЛ-20 (RASOL-20). «ROWTECH LTD», Индия. Пop. лиофил. д/п р-ра д/ин. 20 мг фл., №10.
ПАРИЕТ (PARIET). «IANSSEN PHARMACEUTICA N.V.», Бельгия. Табл. кишечнораств. 10 мг, №7, №14; 20 мг №7, №14, №28.
БАРОЛ 10 (BAROL 10). «MEGA LIFESCIENCES», Австралия. Капс, кишечнораств. 10 мг, №10, №30, 100.
БАРОЛ 20 (BAROL 20). «MEGA LIFESCIENCES», Австралия. Капс, кишечнораств. 20 мг, №10, №30, №100.