Энциклопедический справочник

Эналаприл

Латинское название: Enalaprilum.

Фармакологическое действие эналаприла

Эналаприл по химической структуре является производным двух аминокислот — L-аланина и L-пролина. Результатом его действия является расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, постнагрузки на сердце, давления в малом круге кровообращения. При продолжительном применении препарат препятствует развитию гипертрофии миокарда левого желудочка и гладкомышечных элементов сосудистой стенки, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Эналаприл применение

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, бессимптомная дисфункция левого желудочка, в т. ч. после инфаркта миокарда.

Эналаприл инструкция

Внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки. При необходимости можно разделить суточную дозу на 2 приема — утром и вечером. Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг. 1 раз в сутки с дальнейшей коррекцией дозы в зависимости от состояния пациента и полученного эффекта. При необходимости дозу повышают до 10 мг/сут. Интервал между повышением дозы — 3 нед. Поддерживающая доза 1 оставляет 10 мг/сут., максимальная суточная доза препарата — 40 мг.

Для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30—60 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг/сут., поддерживающая доза — 5—10 мг/сут., максимальная суточная доза — не более 20 мг/сут.; в зависимости от переносимости некоторым пациентам целесообразно удлинять интервалы между приемами препарата (1 раз в 2 дня).

Дни больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг/сут., поддерживающая доза — 5 мг/сут., максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.; в зависимости от переносимости некоторым пациентам целесообразно удлинять интервалы между приемами препарата (1 раз в 2 дня). Пациенты, находящиеся на гемодиализе, принимают препарат после процедуры.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата составляет 2,5 мг/сут., дальнейшее повышение дозы зависит от реакции пациента. Поддерживающая доза составляет 5—10 мг/сут., максимальная — 20 мг/сут.

Побочные эффекты эналаприла

Возможны сухой кашель, головная боль, реже — артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата), нарушения сердечного ритма, боль в груди, стенокардия, ощущение усталости, слабость, нарушение сна, депрессия, парестезии, судороги, шум в ушах, нарушения пищеварения, панкреатит, стоматит; глоссит, ощущение сухости во рту; одышка, ринорея, фарингит, дистония, аллергические реакции, в т. ч кожные высыпания, ангионевротический отек с эозинофилией, лихорадкой, артралгиями.

Противопоказания эналаприла

Повышенная чувствительность к препарату; ангионевротический отек, идиопатический и наследственный отек Квинке; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артериального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, заболевания печени; аферез с декстрансульфатом; проведение десенси билизации к яду насекомых; возраст до 12 лет; период беременности и кормления грудью.

Особые указания эналаприла

Пациентам с недостатком жидкости в организме (вследствие применения диуретиков, диареи, рвоты) применение эналаприла малеата необходимо проводить под строгим наблюдением врача с целью предотвращения раз вития гипотензии. Особая осторожность необходима при его применении больным с артериальным или митральным стенозом, при гипертрофической кардиомиопатии. Препарат не применяют у больных, находящихся в шоковом состоянии, с признаками недостаточности кровообращения и значительным нарушением гемодинамики вследствие препятствия па участке выносного тракта левого желудочка.

Эналаприла малеат не рекомендуют назначать больным, недавно перенесшим трансплантацию почки, из-за отсутствия опыта применения. Эналаприла малеат отменяют в случае появления у больного желтухи или значительного повышения уровня печеночных ферментов вследствие возможного развитии холестаза и острого гепатонекроза, иногда с летальным исходом. Следует соблюдать осторожность, назначая эналаприла малеат больным с коллагенозами, при одновременном применении с иммунодепрессантами, аллопури нолом, прокаинамидом вследствие возможного развития нейтропении/агра нулоцитоза, тромбоцитопении и анемии.

У больных сахарным диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемизирующие средства и эналаприла малеат, необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови. При применении эналаприла малеата возможно появление сухого кашля, который полностью исчезает после отмены препарата. Перед подготовкой к оперативному вмешательству врач-анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной применяет эналаприла малеат. В период лечения эналаприлом может развиться гиперкилиемия, особенно у больных с сердечной и/или почечной недостаточностью, поэтому периодически следует контролировать уровень калия в крови. Препарат берлиприл содержит лактозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Эналаприла малеат не следует применять в I триместре беременности и в период кормленения грудью. Если планируется или диагностирована беременность, следует как можно скорее перейти на лечение альтернативными препаратами. Во II—III триместрах беременности эналаприла малеат противопоказан в связи с его токсическим влиянием на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и детей грудного возраста (почечная недостаточность, гипотензия, гиперканиемия). Если беременная принимала эналаприла малеат во II и III триместрах беременности, рекомендуется проведение УЗИ плода для проверки функции почек и состояния костей черепа, а ребенок после рождения требует тщательного наблюдения для выявления гипотензии, он и гурии и гиперкалиемии. В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Дети. Вследствие отсутствия достаточной информации об эффективностии и безопасности применения препарата берлиприл при хронической сердечной недостаточности и бессимптомной дисфункции левого желудочка препарат рекомендуется только детям с АГ.

Влияние на способность управления транспортом и обслуживания сложных механизмов. Возможно головокружение и общая слабость. В начале лечения, при отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя позможно негативное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами

Взаимодействие эналаприла с другими лекарственными средствами

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Эналаприла малеат уменьшает потерю калия, вызванную диуретиками. Одновременное его применение со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, препаратами калия или калийсодержащими солезаменителями может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови.

Диуретики. Предшествующее началу терапии эналаприла малеатом применение диуретиков в высоких дозах может привести к развитию гипотензии. Гипотензивный эффект можно снизить, если отменить прием диуретика, компенсировать недостаток жидкости и/или солей в организме или начать терапию берлиприлом, применяя в низкой дозе.

Другие антигипертензивные средства. Сочетанное применение с антигипертензивными препаратами других групп, нитроглицерином и/или другими нитратами или вазодилататорами может усилить антигипертепзивный эффект эналаприла малеата.

Литий. Не рекомендуется одновременное применение эналаприла малеата и препаратов лития вследствие повышения уровня лития в сыворотке крови. Если эта комбинация необходима, следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для анестезии и наркоза. Возможно усиление антигипертензивного действия эналаприла малеата.

НПВП. При сочетанном применении антигипертензивное действие эналаприла малеата может ослабляться. Возможно синергическое действие на содержание калия в сыворотке крови, что приводит к гиперкалиемии и обратимому ухудшению функции почек. Может развиться ОПН, особенно у больных с признаками обезвоживания или лиц пожилого возраста.

Симпатомиметики. Антигипертензивное действие эналаприла малеата может ослабляться.

Гипогликемизирующие средства. Возможно усиление действия инсулина и пероральных гипогликемизирующих препаратов при их одновременном применении с эналаприла малеатом вплоть до развития гипогликемии. Особенно это возможно в первые недели комбинированной терапии, а также у больных с нарушенной функцией почек. При одновременном употреблении алкоголя усиливается действие энала прила малеата.

Ацетилсалициловая кислота /тромболитические средства/ блокаторы β-адренорецепторов. Нет противопоказаний относительно комбинации эналаприла малеата с этими средствами.

Передозировка эналаприлом

Имеются только ограниченные сведения. Наиболее вероятным признаком передозировки считается тяжелая артериальная гипотензия, возникающая приблизительно через 6 ч после приема таблеток, и одновременная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с развитием ступорозного состояния. При передозировке ингибиторов АПФ могут развиваться недостаточность кровообращения, потеря электролитов, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, усиленное сердцебиение, брадикар дия, головокружение, ощущение страха и кашель.

Лечение: рекомендуется в/в инфузия р-ра натрия хлорида. При резком снижении АД больному необходимо придать горизональное положение с приподнятыми нижними конечностями. Целесообразно инфузионнос введение ангиотензина II и/или катехоламинов. Если таблетки были приняты недавно, следует промыть желудок и применить сорбенты. Эналаприлат удаляется путем диализа. При резистентной брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Лечение ангионевротического отека. Развитие ангионевротического отеки лица, губ, языка, гортани, конечностей может возникнуть в любой момент терапии. В этих случаях следует отменить препарат и наблюдать пациента. Если отек на лице и губах ограничен, необходимо применение антигистаминных препаратов. Отек языка, голосовой щели и гортани могут представлять угрозу для жизни пациента, поэтому требуется проведение неотложной терапии, например п/к введение 0,3—0,5 мг. эпинефрима (разведение 1:1000) и/или проведение мероприятий по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Условия и срок хранения эналаприла

И сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок «ранения — 2 года.

Условия отпуска эналаприла

По рецепту.

Форма выпуска эналаприла

БЕРЛИПРИЛ 5 (BERLIPRIL 5). «BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)», Германия. Табл. 5 мг, №30, №50.
БЕРЛИПРИЛ 10 (BERLIPRIL 10). «BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)», Германия. Табл. 10 мг, №30.
БЕРЛИПРИЛ 20 (BERLIPRIL 20). «BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)», Германия. Табл. 20 мг, №30.
PЕНИTEK (RENITEC). «MERCK KGАА», Германия. Табл. 5 мг, 10 мг, 20 мг, № 14, №28.
ЭНАГЕКСАЛ (ENAHEXAL). «HEXAL AG», Германия. Табл. 5 мг, 10 мг, 20 мг, №30.
ЭНАП таблетки (ENAP tablets). «KRKA D.D., Novo mesto», Словения. Табл. 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, №20.
ЭНАЛАПРИЛ (ENALAPRIL). ОАО «ЛУБНЫФАРМ», Лубны, Украина. Табл, по 0,005 г, №10, №20 (10x2), по 0,01 г №10, №20 (10x2) в контурных упаковках.
ЭНАЛОЗИД МОНО (ENALOZID MONO). ОАО «ФАРМАК», Украина. Табл. 10 мг, №20.
ЭНАП раствор для в/в инъекций (ENAP solutio for i/v injections). «KRKA D.D., NOVO MESTO», Словения. Р-р д/ин. 1,25 мг/мл амп. 1 мл, №5.
ЭНАЛОЗИД 12,5 (ENALOZID 12,5). «KRKA D.D., NOVO MESTO», Словения. Таблетки содержат: эналаприла малеат — 0,01 г, гидрохлоротиазид 0,0125 г. Табл. блистер, №10, №20.
ЭНАЛОЗИД 25 (ENALOZID 25). «KRKA D.D., NOVO MESTO», Словения. Таблетки содержат: эналаприла малеат — 0,01 г, гидрохлоротиазид 0,0125 г. Табл. блистер, №10, №20.
ЭНАП-Н (ENAP Н). «KRKA D.D., NOVO MESTO», Словения. Таблетки содержат: эналаприла малеат — 10 мг, гидрохлоротиазид — 25 мг. Табл. 10 мг+ 25 мг, №20.
ЭНАП-HL (ENAP HL). «KRKA D.D., NOVO MESTO», Словения. Таблетки содержат: эналаприла малеат — 10 мг, гидрохлоротиазид — 12,5 мг. Табл. 10 мг + 12,5 мг, №20.
ЭНАП 20 HL (ENAP 20 HL). «KRKA D.D., NOVO MESTO», Словения. Таблетки содержат: эналаприла малеат — 20 мг, гидрохлоротиазид — 12,5 мг. Табл. 20 мг. + 12,5 мг, №20, №30, №60, №100.